Verastem, Inc. 是一家生物制药公司,致力于癌症治疗药物的研发和商业化。公司总部位于马萨诸塞州尼德姆,目前有78名全职员工。公司于2011年11月8日上市。其候选产品包括avutometinib和defactinib。Avutometinib是一种口服RAF/MEK抑制剂,可抑制MEK1/2激酶活性,并诱导MEK与A-Raf原癌基因(可能是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,ARAF)、B-Raf原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(BRAF)和C-raf原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶形成非活性复合物,通过最大限度地抑制RAS/MAPK通路来产生抗肿瘤反应。Defactinib是一种口服的选择性FAK和富含脯氨酸的酪氨酸激酶(PYK2)抑制剂,属于黏着斑激酶家族的非受体酪氨酸蛋白激酶。FAK和PYK2整合来自整联蛋白和生长因子受体的信号,以调节细胞增殖。